Які приклади неконкурентного інгібітора?

Інгібуюча дія важких металів і ціаніду на цитохромоксидазу та арсенату на гліцеральдегідфосфатдегідрогеназу, є прикладами неконкурентного гальмування. Цей тип інгібітора діє шляхом поєднання з ферментом таким чином, що з певних причин активний центр стає непрацездатним.

Інгібуюча дія важких металів і ціаніду на цитохромоксидазу та арсенату на гліцеральдегідфосфатдегідрогеназу, є прикладами неконкурентного гальмування. Цей тип інгібітора діє шляхом поєднання з ферментом таким чином, що з певних причин активний центр стає непрацездатним.

Наприклад, обидва аланін і АТФ діють як неконкурентні інгібітори піруваткінази, ферменту, який каталізує останній етап гліколітичного шляху.

Приклад конкурентного інгібування було продемонстровано експериментально для ферменту янтарної дегідрогенази, яка каталізує окислення сукцинату до фумарату в циклі Кребса. Малонат є конкурентним інгібітором янтарної дегідрогенази.

Прикладом конкурентного інгібітора є протипухлинний препарат метотрексат. Метотрексат має структуру, схожу на структуру вітаміну фолієвої кислоти (рис. 4-5). Він діє шляхом інгібування ферменту дигідрофолатредуктази, запобігаючи регенерації дигідрофолату з тетрагідрофолату.

Іншим прикладом неконкурентного препарату є феноксибензамін, який необоротно зв’язується (ковалентними зв’язками) з альфа-адренергічними рецепторами, що, у свою чергу, зменшує частку доступних рецепторів і знижує максимальний ефект, який може спричинити агоніст.